AHU-377 (heMicalciuM salt)

中文名	AHU-377 hemicalcium salt
英文名	AHU-377 hemicalcium salt
别名	沙库必曲钙盐 HU377钙盐 AHU377钙盐原研534-06 LCZ696中间体 LCZ696中间体(AHU-377钙盐) AHU-377 钙盐1369773-39-6 (2R,4S)-5-(联苯-4-基)-4-(氨基)-5-(3-羧基-丙酰基氨基)-2甲基-戊酸乙酯钙盐
英文别名	(alphar AHU-377 hemicalcium salt AHU-377 (heMicalciuM salt) LCZ696(valsartan + sacubitril) impurity 1 Ethyl (αR,γS)-γ-[(3-carboxy-1-oxopropyl)amino]-α-methyl-[1,1'-biphenyl]-4-pentanoate hemicalcium salt Calciumbis(4-{[(1S,3R)-1-([1,1'-biphenyl]-4-ylmethyl)-4-ethoxy-3-methyl-4-oxobutyl] amino} -4-oxobutanoate)
CAS	1369773-39-6
化学式	C48H56CaN2O10
分子量	861.04364
熔点	>140°C (dec.)
溶解度	DMSO (微溶，加热)，甲醇 (微溶)
存储条件	-20°C
外观	粉末
颜色	white to beige
体外研究	Sacubitril (AHU-377) is a single molecule that is comprised of molecular moieties of valsartan, an ARB, and Sacubitril hemicalcium salt, a neprilysin inhibitor (1:1 ratio). Sacubitril (AHU-377) is converted by enzymatic cleavage of the ethyl ester into the active neprilysin inhibiting metabolite LBQ657. The inactive NEPi precursor, Sacubitril hemicalcium salt, does not inhibit collagen accumulation in fibroblasts nor cardiac myocyte hypertrophy. In cardiac fibroblasts, the active NEPi LBQ657 had no discernible effects. In contrast, LBQ657 modestly inhibits cardiac myocyte hypertrophy.
体内研究	In humans, Sacubitril (AHU-377)(t max 0.5-1.1 h) are absorbed quickly. Sacubitril hemicalcium salt is converted rapidly into LBQ657 with its t max being reached in 1.9-3.5 h. Mean t 1/2 values for the biologically active LBQ657 is 9.9-11.1 h.In vehicle-treated dogs, ANF increases urinary sodium excretion from 17.3±3.6 to 199.5±18.4 pequivkglmin. This effect is potentiated significantly in animals which receive Sacubitril (AHU-377). Urinary volume is also potentiated in animals which receive an iv administration of Sacubitril (AHU-377).
危险品运输编号	UN2811 - class 6.1 - PG 3 - EHS - Toxic solids, organic, n.o.s., HI: all

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CAS: 1369773-39-6
产地: 上海
规格: 99%,脑啡肽酶抑制剂
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